Высшие дозы внутрь: разовая 0,015 г, суточная-0,05 г;
под кожу: разовая - 0,002 г, суточная - 0,006 г.
Действие. Синтетическое антихолинэстеразное вещество. Особен-
ностью этой группы веществ является способность блокировать ак-
тивность фермента холинэстеразы, в физиологических условиях раз-
рушающего ацетилхолин-медиатор холинергических структур
нервной системы, в результате чего происходит накопление ацетил-
холина и возбуждение холинореактивных систем. Поэтому внешне
^фармакологическое действие антихолинэстеразных веществ напоми-
нает действие ацетилхолина и холиномиметических средств (см.
Карбахолин). Прозерин плохо проникает через гемато-энцефаличе-
ский барьер и оказывает в основном влияние на периферические
холинореактивные структуры. Действие однократной дозы продол-
жается в течение 2 ч.
Показания. Миастения, парезы и параличи различного проис-
хождения (травма, туберкулезный менингит, полиомиелит, энцефа-
лит) в восстановительный период; атрофия зрительного нерва,
невриты, глаукома, профилактика и лечение атоний желудка, ки-
шечника, мочевого пузыря, зуд, слабость родовой деятельности и
купирование миорелаксирующего эффекта антидеполяризующих ку-
'рареподобных препаратов (тубокурарин, диплацин и др.).
Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная аст-
ма, стенокардия, органические заболевания сердца и сосудов, ме-
'ханическая закупорка кишечника, мочевыводящих путей, поздние
периоды беременности, воспалительные процессы в брюшной по-
лости.
Побочные явления. Гиперсаливация, холодный пот, слабость,
'замедление сердечного ритма, снижение артериального давления,
усиление бронхиальной секреции, тошнота, рвота, произвольные по-
.дергивания мускулатуры.
ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД. Oalanthamini hydrobro-
midlirn.
Galanthaminum hydrobromicum.
: Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,25%; 0,5% и 1% раствора.
Применение. Под кожу по 1 мл 0,25 %, 0,5% раствора или
0,25-1 мл 1% раствора 1-2 раза в сутки. Курс лечения-10-
30 дней.
Высшие дозы .под кожу: разовая-0,01 г, суточная-
0,02 г.
Действие. Относится к антихолинэстеразным средствам (см.
Прозерин). В отличие от последнего проникает через гемато-энце-
фалический барьер и облегчает передачу импульсов в синапсах
центральной нервной системы, а также усиливает процессы возбу-
ждения. Менее токсичен.
Периферический М-холиномиметический (мускариноподобный)
эффект галантамина снимае^я М-холинолитиками (атропин), а ни-
котиноподобный - курареподобными и ганглиоблокирующими веще-
ствами.
Показания. Миастения, прогрессивная мышечная дистрофия
(миопатия), моторные и сенсорные нарушения, связанные с неври-
тами, полиомиелитом, полиневритами, радикулитами, радикулонев-
ритом; спастические параличи и остаточные явления после инсульта,
травм, менингита; психогенная и спинальная импотенция, полиомие-
лит после нормализации температуры в восстановительный период,
детские церебральные параличи, атония кишечника, мочевого пузы-
ря. В анестезиологии для снятия эффекта антидеполяризующих ку-
рареподобных веществ (см. Тубокурарин, Диплацин и др.).
Противопоказания. Бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкине-
зы, стенокардия, брадикардия, декомпенсация сердечно-сосудистой
системы, органические заболевания сердца и сосудов, механическая
непроходимость кишечника, мочевого пузыря, острые воспалительные
процессы в брюшной полости, поздние периоды беременности.
Побочные явления. Гиперсаливация,. тошнота, рвота, понос, бра-
дикардия, головокружение, гипотония, нарушение зрения.
ОКСАЗИЛ. Oxazylum.
Ambenonii chloridum.
N-6uc- (2-Диэтиламиноэтил) -оксамида бис- (орто-хлорбензил) -хло-
рид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г.
Применение. Внутрь по 0,001-0,005-0,01 г 2-4 раза в сутки
после еды. Обычно лечение начинают с дозы 0,001 или 0,005 г,
постепенно увеличивая ее до 0,01 г; принимают с промежутка-
ми 4 ч.
Высшие дозы внутрь: разовая-0,025 г, суточная-0,05 г.
Курс лечения - 2-3 нед.
Действие. Дает сильный антихолинэстеразный эффект, по ха-
рактеру действия близок к прозерину, но более активен, менее
токсичен и оказывает более продолжительное действие (5-10 ч).
Обладает кумулятивными свойствами.
Показания. Миастения, парезы и параличи после травм, менин-
гита, энцефалита; восстановительный период полиомиелита; боко-
вой амиотрофический склероз, периферический паралич лицевого
нерва.
Противопоказания. См. Прозерин. Не назначается в сочетании
с препаратами атропина и некоторыми ганглиолитиками (меками-
ламин) в связи с возможным усилением саливации и секреции же-
лез бронхов. С осторожностью следует назначать больным с затруд-
нением глотания и дыхания.
Побочные явления. Гиперсаливация, обильное потоотделение,
тошнота, рвота, метеоризм и понос, частое мочеиспускание, наруше-
ние зрения, миоз, головная боль, головокружение, возбуждение,
нарушение психики, мышечная слабость, подергивание мышц языка
и скелетной мускулатуры.
ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ. Physostigmini salicylas.
Physostigminunn salicylicum. Eserinum salicylicum.
1, За, 8-Триметил-2, 3, За, 8а-тетрагидропирроло-[3, 2-б]-ин-
дол-5-ил-М-метилкарбамат.
Форма выпуска. Порошок.
Применение. В глаз по 1-2 капли 0,25-1% раствора I-6 раз
В сутки (глазные капли готовят на 2% растворе борной кислоты),
изредка под кожу-0,5-1 мл'0,1% раствора.
Высшие дозы под кожу: разовая - 0,0005 г, суточная -
0,001 г.
Действие. Блокирует холинэстеразу и дает эффект, присущий
веществам этой группы (см. Прозерин), продолжительность дейст-
вия-2-4 ч. Отличается тем, что быстро инактивируется под
влиянием воздуха, света и высокой температуры. Это затрудняет
применение его в терапевтической практике.
Показания. Главным образом острая глаукома, дифтерийное
воспаление конъюнктивы в случае, когда пилокарпин малоэффек-
тивен; бленнорея; иногда в неврологической и терапевтической кли-
нике при нервно-мышечных заболеваниях и парезе кишечника, для
Снятия зуда.
Противопоказания, побочные явления. См. Прозерин. Болевые
ощущения в глазу и надбровной области, головная боль.
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД. Pyridostigmini bromidum.
Местинон. Mestinonum.
3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метилпиридиний бромид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,06 г.
Применение. Внутрь по 0,06-0,12 г 2-3 раза в день. Дозы
подбираются строго индивидуально.
Действие. Ингибитор холинэстеразы; гораздо слабее, чем про-
зерин, ингибирует фермент, менее токсичен, но действие его на-
ёмного продолжительнее. Легко дозируется, в меньшей степени
нарушает функцию желудочно-кишечного тракта. Побочные эффек-
ты и осложнения наблюдаются реже и выражены слабее.
Показания. Миастения. Изжога беременных.
Противопоказания, побочные явления. См. Прозерин.
ДЕМЕКАРИЯ БРОМИД. Demecarii bromidum.
Тосмилен. Tosmilenum.
М,М-Декаметилен-бцс-[л<ега-(М-метилкарбамоилокси)-фенил-
триметиламмония] дибромид.
Форма выпуска. Флаконы по 5 мл 0,25%, 0,5% и 1% раствора.
Применение. В конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,5%
или 1% раствора 1 раз в день. При хронической глаукоме по
1 капле 1 раз в 2-4 дня. После закапывания зажимается внутрен-
ний угол глаза. Перед началом лечения определяют чувствитель-
ность больного к препарату; с этой целью используют 0,125%,
0,25% растворы.
Действие. Угнетает холинэстеразу, дает сильный и длительный
мистический эффект и понижает внутриглазное давление. Обладает
кумулятивными свойствами, поэтому не рекомендуется частое вве-
дение. '
Показания. Глаукома '(первичная, частично вторичная), мидри-
аз, вызванный атропином и другими холинолитиками.
Противопоказания, побочные явления. См. Прозерин.
ХЛОФОСФОЛ. Chlophospholum.
<< Диэтил-трихлорпентил-фосфат.
Форма выпуска, 5Ї/о масляный стерильный раствор по 10 мл
во флаконах.
Применение. В глаз по 2 капли 1-5 раз в день. Число инстил-
ляций подбирают в зависимости оТ индивидуального гипотензив-
ного эффекта и суточных колебаний внутриглазного давления.
Действие. Антихолинэстеразное и М-холиномиметическое, Менее
токсичен по сравнению с фосфаколом.
Показания. Глаукома, травмы глазного яблока, послеоперацион-
ные состояния, лекарственный мидриаз.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствитель-
ность, сужение угла передней камеры глаза.
Побочные явления. Раздражение слизистых оболочек глаза,
зрачковый блок, подергивание век, головная боль.
ФОСФАКОЛ. Phosphacolum.
па^в-Нитрофениловый эфир диэтилфосфорной кислоты.
Форма выпуска. Флаконы, содержащие по 10 мл 0,02% (1:
:БООО), 0,0133% (I : 7500), 0,01% (1 : 10000) раствора.
Применение. В глазных каплях (0,02, 0,0133 или 0,01%) по
2 капли в глаз 2 раза в сутки. После закапывания фосфакола
зажимают слезный мешок на 2-3 мин (для предотвращения вса-
сывания).
Действие. Является производным органического эфира фосфор-
ной кислоты, обладает выраженной антихолинэстеразной активно-
стью (см. Прозерин), стойко связывает холинэстеразу, благодаря че-
му лечебный эффект продолжается в течение многих часов или Суток.
Показания. Глаукома (острые и хронические формы). Концент-
рацию подбирают в соответствии с эффективностью лечения. В ка-
честве мистического средства при перфорации роговицы, для умень-
шения эффекта атропина.
Противопоказания См. Прозерин. Индивидуальная непереноси-
мость препарата.
Побочные явления. Гиперемия слизистой оболочки глаз, боль
в глазу, подергивание век, головная боль. Во избежание побочного
действия не рекомендуется закапывать больше 2 капель.
ДРМИН. Armirnim.
Этиловый па^а-нитрофениловый эфир этилфосфиновой кислоты.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл 0,005% и 0,01% раствора.
Применение. В глаз по 2 капли 0,005% или 0,01% раствора
2-3 раза в сутки. Слезный мешок для предотвращения всасывания
армина зажимают на 2-3 мин.
Действие, показания, противопоказания, побочные явления. См.
Фосфакол.
ХЛОРОФТАЛЬМ. Chlorophthalum.
0,0-Диметил-(1-окси-2)2,2-трихлорэтил)-фосфонат.
Форма выпуска. Порошок.
Применение. В конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,5-
l"h свежеприготовленного раствора 3-6 раз в день. Лечение начи-
.Пают с 0,5% раствора и в случае низкой эффективности концент-
1'рацию увеличивают до 1,5%. После каждого закапывания прижи-
мают область слезного мешка на 2-3 мин.
. Действие. См. Фосфакол. Ингибитор холинэстеразы, вызывает
сужение зрачка и понижение внутриглазного давления.
Показания. Глаукома.
Противопоказания, побочные явления. См. Фосфакол.
ПИРОФОС. Pyrophosum.
Тетраэтиловый эфир монотиопирофосфорной кислоты.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл 0,01% и 0,02% масляного
, раствора.
^ Применение. В глаз по 2 капли 0,01% раствора 1-2 раза
IB сутки.
1 Действие, показания, противопоказания, побочные явления. См.
^Фосфакол.
НИБУФИН. Nihuphinum.
пара-Нитрофениловый эфир ди-н-бутилфосфиновой кислоты.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 0,033% раствора для инъек-
ЭД1Й и глазные капли во флаконах по 10 мл 0,033% раствора.
>i Применение. Внутримышечно по 3-5 мл 0,033% (1::3000)раст-
'^l^lopa через 12 ч; в глаз по 2 капли 0,033% раствора 3-6 раз
"*^й сутки. После закапывания нибуфина в глаз зажимают слезный
'Ймешок на 2-3 мин для предотвращения всасывания.
1" Действие. Относится к группе фосфорорганичёСких соединений,
IJIO химическому строению и по механизму действия близок к фос-
^факолу. Обладает значительной ингибирующей силой по отиоше-
1 ISHM к холинэстеразе, благодаря чему повышает тонус и моторику
1 ^ладкой мускулатуры внутренних органов (кишечник), вызывает
31резкое сужение зрачка. По сравнению с фосфаколом менее ток-
сичен.
^ Показания. Все формы глаукомы, упорные формы пареза ки-
^шечника.
1 Противопоказания. Гиперкинезы, эпилепсия, бронхиальная аст-
1ма, стенокардия, органические заболевания сердца и сосудов, вос-
1палительные процессы в брюшной полости, кровотечения из же-
11лудочно-кишечного тракта, механическая закупорка кишечника, мо-
1 ?чевыводящих и .желчевыводящих путей, ' последняя треть беремен-
1 1ности.
1 1. Побочные явления. Гиперемия конъюнктивы, боль в глазу, по-
1 Гдергивание век, головная боль. Иногда (при внутримышечном вве-
1 рдении) - тошнота, рвота, понос, брадикардия, падение артериаль-
1 ,ного давления, общая слабость, подергивание произвольных мышц.
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ (АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ) СРЕДСТВА
АТРОПИНА СУЛЬФАТ. Atropini sulfas.
Atropinum sulfuricum.
ДЬ-тропял-тропат,
Форма выпуска. Порошок, ампулы по 1 мл 0,1% раствора.
Применение. Внутрь по 0,00025-0,0005-0,001 г 2-3 раза в сут-
ки в порошках, пилюлях, растворах (0,1%); под кожу 0,00020-
0,0005-0,001 г, т, e. 0,25-0,5-1 мл 0,1% раствора 1-2 раза
в сутки; местно в глазных каплях по 2 капли 0,5-1% раствора
2-3 раза в сутки или в виде 1% глазной мази (закладывается
вечером за края век).
Высшие дозы внутрь и под кожу: разовая-0,001, су-
точная - 0,003 г.
Действие. Блокирует М-холинореактивные системы, которые ста-
новятся нечувствительными к ацетилхолину (медиатору), осво-
бождающемуся в области окончаний постганглионарных парасим-
патических нервов. Фармакологический эффект атропина почти
противоположен тем явлениям, которые вызывают М-холиномимети-
ческие вещества. Препарат оказывает центральное холинолитическое
действие, выражающееся в уменьшении дрожания и мышечного
напряжения при паркинсонизме, однако применение атропина при
этом заболевании затруднено в связи с периферическим М-холино-
литическим действием. Усиливает дыхание. В больших дозах сти-
мулирует кору головного мозга и вызывает психомоторное воз-
буждение, галлюцинации, судороги. Периферическое М-холиноли-
тическое действие атропина проявляется в расширении зрачка,
параличе аккомодации, повышении внутриглазного давления. Это
действие атропина продолжается 6-7 сут. Вызывает тахикардию
вследствие блокады блуждающего нерва, расслабление гладкой мус-
кулатуры внутренних органов (бронхи, желудочно-кишечный тракт,
желче- и мочевыводящие пути и т. д.), особенно при их спасти-
ческом состоянии; угнетает секреторную функцию желез (слюнные,
потовые, желудочные и др.); местно оказывает анестезирующее
действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, пилороспазм, холецистит, колика печеночная, почечная, ки-
шечная (в сочетании с анальгетиками); бронхиальная астма, ост-
рый ринит, брадикардия (симптомокомплексАдамса-Стокса-Мор-
ганьи), стенокардия, инфаркт миокарда, увеит, ирит, иридоциклит,
кератит, травма глаза. С диагностической целью - в офтальмоло-
гии, в предоперационный период для уменьшения осложнений, обу-
словленных рефлекторными реакциями. Гиперсаливация, сопрово-
ждающая вегетоневрозы, беременность, интоксикации (ртуть); бо-
лезнь Меньера, недержание мочи у взрослых и детей вследствие
повышенной возбудимости мускулатуры мочевого пузыря, сперма-
торея; поражения удушающими веществами (фосген), 'легочные
кровотечения, угнетение дыхания, асфиксия (отравление морфином),
отравление ядовитыми грибами, содержащими мускарин (мухомор),
отравления холиномиметическими веществами - карбахолином и др.,
антихолинэстеразными препаратами - прозерином, галантамином,
фосфаколом, армином и др.
Противопоказания. Глаукома, органические поражения сердца
и сосудов, гипертрофия простаты, болезни почек, общее истощение.
Лицам пожилого возраста атропин назначают с осторожностью.
При отравлениях атропин также назначают с осторожностью, так
как он может вызвать паралич дыхания.
Побочные явления. Сухость во рту, сухость кожи, скарлатино-
подобная сыпь, дисфагия, жажда, тахикардия, нарушение зрения,
паралич аккомодации, психомоторное возбуждение, судороги, за-
держка мочи, повышение температуры. Иногда при местном при-
менении может развиться конъюнктивит.
НАСТОЙКА КРАСАВКИ (БЕЛЛАДОННЫ). Tinctura Bella-
donnae.
Форма выпуска. Жидкость во флаконах по 10 мл.
Состав: содержит 0,027-0,033% алкалоидов красавки, раство-
ренных в 40Ї спирте. -
; ' Применение. Внутрь по 5-10 капель 2-3 раза в сутки.
Высшие дозы внутрь: разовая-0,5 мл (23 капли), суточ-
,иая 1,5 мл (70 капель.) Часто назначают в комбинации с настойка-
ми валерианы, ландыша и др.
Действие. См. Атропин. Низкое содержание алкалоидов позво-
" .ляет легко дозировать препарат и избегать появления побочного
-., Эффекта.
Показания. См. Атропина сульфат. Заболевания желудочно-ки-
шечного тракта, желче- и мочевыводящих путей, брадикардия, симп-
томокомплекс Адамса - Стокса - Морганьи, стенокардия, дисмено-
рея, гиперсаливация, вегетоневрозы, кровохарканье и др.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86